El diseño de este espacio, una de las primeras construcciones funcionalistas en Latinoamérica, estuvo a cargo de Juan O’Gorman, y fue la casa-taller para Diego Rivera y Frida Kahlo, quienes realizaron en este lugar gran parte de su obra. A partir de 1986, el recinto fue administrado por el INBAL, y se habilitó como museo, el cual abrió sus puertas el 16 de diciembre de ese mismo año.

Se exhiben obras de caballete, dibujos, piezas de arte prehispánico y popular, documentos, libros, objetos personales y fotografías de época, que recrean la atmósfera de vida y trabajo de ambas figuras mexicanas. En 1997, se convirtió en una institución de investigación y difusión cultural.

En el inmueble se han presentado más de 250 exposiciones temporales, muchas de estas itinerantes por Estados Unidos, Nueva Zelanda, Centro y Sudamérica. Asimismo, se han editado y publicado cerca de 70 libros, catálogos en los que se ahonda en el conocimiento del arte y la vida de diversos artistas, incluidos Rivera, Kahlo y O’Gorman.

El recinto está conformado por dos salas de exposiciones permanentes.

El museo cuenta con cinco salas de exposiciones temporales.

16 de diciembre de 1986